Es kommt bei Übelkeit und Erbrechen zum Einsatz und lindert die unangenehmen Gefühle, die mit diesen Symptomen einhergehen. Es ist in der Regel gut verträglich und wird zu den Mahlzeiten eingenommen.
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Inhalt
Was ist Domperidon?
Domperidon gehört zur Klasse der Antiemetika (Mittel gegen Übelkeit, Brechreiz, Erbrechen) ist chemisch gesehen jedoch ein Dopamin-Antagonist an Dopamin D2-Rezeptoren im Körper. Zusätzlich wirkt es als Agonist an Serotonin 5HT-4-Rezeptoren, wodurch seine prokinetischen (verdauungsfördernden) Eigenschaften erklärt werden können. Aufgrund dieser breit gestreuten Wirksamkeit kommt Domperidon bei jeglichen Erkrankungen zum Einsatz, bei denen Übelkeit und Erbrechen als unerwünschte Symptome auftreten können. Dazu wird es normalerweise bis zu drei Mal täglich immer vor den Mahlzeiten eingenommen
Wie wirkt Domperidon?
Domperidon wirkt primär durch eine Blockade der Dopamin D2-Rezeptoren. Der natürlich im Körper vorkommende Agonist an diesen Rezeptoren ist Dopamin selbst. Dieses löst durch seine Bindung Motilitätsstörungen, Übelkeit und Erbrechen hervor. Durch Verdrängung des Dopamins von seiner Bindungsstelle und Verhinderung, dass Dopamin erneut binden kann, werden durch Dopamin ausgelöste Übelkeit und Erbrechen nachhaltig unterdrückt. Des Weiteren wirkt Domperidon als Agonist an 5HT-4-Serotonin-Rezeptoren.
Diese Art von Serotoninrezeptor findet man vorwiegend im Verdauungstrakt. Über die Ausschüttung von Acetylcholin wird durch diesen Rezeptor die Darmaktivität gesteuert. Die Stimulation der Darmbewegungen bewirkt einen verdauungsfördernden Effekt. Dies wirkt sich einerseits positiv auf die Symptome Übelkeit, Erbrechen und Völlegefühl aus, andererseits wird dadurch die Resorption von Arzneistoffen gefördert. Diesen Effekt macht man sich bei zum Beispiel Migräne-Patienten zunutze, da dadurch die schmerzlindernden Medikamente rascher wirken.
Im Gegensatz zu Metoclopramid, einem weiteren Wirkstoff aus der Gruppe der Antiemetika, kann Domperidon die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden. Aus diesem Grund können bei Domperidon auch bei dauerhafter Anwendung keine zentralnervösen Nebenwirkungen beobachtet werden, da es nicht in der Lage ist ins zentrale Nervensystem einzudringen. Dazu gehören unter anderem Zittern, Unruhe, Tremor und parkinsonähnliche Bewegungsmuster. Dies bedingt seinen bevorzugten Einsatz bei jüngeren Patienten und Kindern im Gegensatz zu Metoclopramid.
Außerdem wird Domperidon ebenso gerne bei Parkinson Patienten unter L-DOPA-Therapie eingesetzt und bei Patienten mit Restless-Legs-Syndrom (RLS) Allerdings ist die Überwindung der Blut-Hirn-Schranke notwendig, um auch D2-Rezeptoren in der Area postrema, dem sogenannten Brechzentrum, zu besetzen. Dies ist möglicherweise eine Erklärung für die etwas bessere antiemetische Wirkung von Metoclopramid, da dieses sozusagen direkt an der zentralen Schaltstelle wirkt.
Interessant zu wissen ist, dass Domperidon bei Übelkeit und Erbrechen im Zuge einer Reisekrankheit unwirksam ist. Der Grund hierfür liegt in dem zugrunde liegenden Auslöser. Bei der Reisekrankheit spielt nämlich der Mediator Histamin eine Schlüsselrolle (und nicht Dopmain). Histamin löst über Histaminrezeptoren die wohlbekannten Symptome eine Reiskrankheit aus, welche durch Domperidon, welches als D2-Rezeptorblocker wirkt, nicht gehemmt werden können. Folglich sollte auf Reisen stets ein Antihistaminikum der ersten Generation (ZNS-gängig und damit antiemetisch wirksam) auf Vorrat sein.
Wie wird Domperidon genau eingenommen?
Domperidon gibt es in unterschiedlichen Darreichungsformen. Dazu gehören Tabletten, Säfte und in Krankhäusern ebenfalls eine klare Lösung zur Infusion. Normalerweise kommt es in Form der Tabletten zum Einsatz, bei Kindern und Patienten mit Schluckstörungen wird aber die Anwendung als Saft bevorzugt. Dieser wird mit einer Spritze geliefert über welche das notwendige Volumen entnommen werden kann. Schwarze Striche am Spritzenrand erleichtern das einfache Ablesen und erhöhen die Dosierungsgenauigkeit bei dieser Form der Verabreichung.
Vor der Entnahme des Saftes muss die Flasche geschüttelt werden, da der Wirkstoff als Suspension vorliegt (feste Bestandteile in einer Flüssigkeit). Mit der Zeit kann es daher zu einer Ablagerung des Wirkstoffes am Boden der Flasche kommen. Um dies zu vermeiden und eine ungenaue Dosierung zu verhindern, wird empfohlen die Flasche für mindestens 10 Sekunden sanft zu schütteln.
Die übliche Dosierung der Tabletten beträgt drei Mal täglich eine Tablette zu je 10mg vor den Mahlzeiten auf leeren Magen, was einer Gesamtdosierung von bis zu 30mg pro Tag entspricht. Umgelegt auf die Anwendung als Saft sind das üblicherweise maximal 3ml pro Tag (1ml enthält normalerweise 10mg Domperidon), wobei die genaue Menge von Präparat zu Präparat verschieden sein kann. Für den Saft sind keine besonderen Lagerungsbedingugen einzuhalten, die Aufbewahrung erfolgt bei Raumtemperatur.
Eine dauerhafte direkte Einwirkung von Sonnenlicht (Fensterbrett) sollte dennoch aus Sicherheitsgründen vermieden werden. Die Einnahme auf nüchternen Magen verstärkt die positiven Wirkungen von Domperidon und sollte aus diesem Grund bevorzugt werden. Domperidon unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht und kann daher ausschließlich auf Rezept in Apotheken bezogen werden. Eine rezeptfreie Form dieses Arzneistoffes gibt es bis dato nicht.
Welche unterwünschten Wirkungen hat Domperidon?
Die unterwünschten Wirkungen von Domperidon lassen sich in erster Linie auf die Blockade der Dopamin-Rezeptoren zurückführen. Die Blockade kann selbst bei ausschließlich peripherer Wirkung zu einem Anstieg des Prolaktinspiegels im Blut führen. Ein Anstieg von Prolaktin ist mit Nebenwirkungen wie Libidostörungen, nachlassender Potenz und Menstruationsstörungen verbunden.
In der Phase der Stillzeit ist Prolaktin außerdem für die Steigerung der Milchproduktion verantwortlich, weshalb ein zu hoher Spiegel bei Frauen zu ungewollter Laktation (Milchabgabe) über die Brustdrüsen führen kann. Bei Männern kann ein dauerhaft zu hoher Prolaktinspiegel zu einer Vergrößerung und Feminisierung der Brust führen.
Domperidon wirkt des Weiteren als Agonist an Serotinin-5HT-4-Rezeptoren. Dieser Rezeptortyp kommt wie erwähnt hauptsächlich im Darmtrakt vor.
Es finden sich jedoch auch Subtypen dieses Rezeptors im Herzen. Im Herzen sind diese Rezeptoren bei der ordnungsgemäßen Repolarisation nach einem Aktionspotenzial verantwortlich, sprich: Für einen normalen Herzrhythmus. Die Wirkung von Domperidon an diesen Rezeptoren des Herzens kann eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen. Dadurch steigt das Risiko für lebensgefährliche Herzrhythmusstörungen, vor allem dann wenn Domperidon gleichzeitig entweder mit anderen Medikamenten eingenommen wird, welche ebenfalls eine QT-Zeit-Verlängerung am Herzen verursachen können oder mit anderen Medikamenten und auch Nahrungsmitteln, welche eine CYP3A4-Blockade bewirken, wodurch sie der Abbau von Domperidon im Körper verzögert.
Beide Effekte verstärken das Risiko für potentielle QT-Zeit-Verlängerungen. Aus diesem Grund verbietet sich die Einnahme von Domperidon gemeinsam mit solchen Medikamenten, Nahrungsmitteln, Genussmitteln oder bei Patienten mit bestehender Herzerkrankungen oder bei Patienten mit bekannten Herzrhythmusstörungen. Da die meisten Patienten mit QT-Verlängerungen keinerlei Symptome verspüren empfiehlt sich bei dauerhafter oder langer geplanter Einnahme die Ableitung eines EKG zur Überprüfung des QT-Intervalls.
In seltenen Fällen kann Domperidon zu einem Anstieg der Leberenzyme im Blut führen. Dies wird normalerweise durch eine routinemäßige Blutkontrolle entdeckt und ist nach Absetzen des Arzneistoffes vollständig reversibel.